三氯生的药理学与生物化学

疾病 2年前 (2020-03-02) 252次浏览

三氯生是具有抗菌和抗真菌活性的多氯苯氧基苯酚。三氯生被添加到牙膏中以预防牙龈炎,并且由于其局部抗生素活性已被添加到许多家用产品中。

药理分类

三氯生的药理学与生物化学

脂肪酸合成抑制剂

干扰脂肪酸合成酶的化合物,导致脂肪酸减少。这是某些抗肿瘤剂和抗肥胖剂以及某些抗感染剂干扰人类细胞壁和细胞膜形成的人类靶标机制。

局部抗感染药

用于人类和其他动物的破坏有害微生物或抑制其活性的物质。它们不同于用于无生命物体的消毒剂。

吸收性

2000年进行的一项研究表明,少量的三氯生可以通过皮肤吸收并进入血液。三氯生在人体中迅速吸收和分布(Sandborgh-Englund等,2006)。口服后三小时内达到最大浓度。但是,该化合物的新陈代谢和排泄速度很快。

消除途径

在一项研究中,在大鼠皮肤上局部应用[(3)H]三氯生64.5mM酒精溶液,在粪便中回收了12%的放射性,在1体中回收了8%的尿液中的1%,在尿液中回收了30%的尿液中。涂抹后24小时,从皮肤表面冲洗掉角质层和26%的皮肤。

在过去的十年中,含有三氯生的个人卫生产品数量迅速增加,三氯生是当今牙粉中最常用的抗菌化合物之一。但是,三氯生暴露的程度尚未得到很好的描述。产生三氯生抗性病原微生物或选择抗性菌株的潜在风险是一些令人关注的领域。

代谢/代谢产物

三氯生易于通过磺基转移酶和葡糖醛酸糖基转移酶进入II期代谢(Wang等,2004)。在人类中,所得的结合物主要通过尿液排泄。

口服和皮肤途径(人类和啮齿动物):从胃肠道吸收的三氯生经历广泛的首过代谢,主要包括葡萄糖醛酸苷和硫酸结合。在人类和啮齿类动物中,在高三氯生血浆浓度下,代谢从主要产生葡萄糖醛酸结合物转变为硫酸盐结合物。由于三氯生广泛的首过代谢作用,口服后未结合的三氯生的生物利用度可能有限。皮肤也会将三氯生代谢为其葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物。

生物半衰期

三氯生的终末血浆半衰期为21小时。

作用机理

三氯生是一种杀生物化合物,在细胞质和膜中具有多个靶标。然而,在较低的浓度下,三氯生表现出抑菌作用,并被认为主要通过抑制脂肪酸合成而靶向细菌。三氯生与烯酰基-酰基载体蛋白还原酶(ENR)结合。该复合物对NAD +的亲和力增加,并形成三元复合物。该复合物不能参与脂肪酸合成,从而削弱细胞膜并导致细胞死亡。人类没有ENR酶,因此不受影响。

人类代谢物信息

三氯生是一种抗菌和抗真菌剂。它是一种多氯苯氧基苯酚。它被广泛用作肥皂,护肤霜,牙膏和除臭剂等个人护理产品中的防腐剂和抗菌剂,以及诸如塑料砧板,运动器材和鞋子之类的家居用品。根据美国食品药品监督管理局(FDA)的报告,目前没有证据表明个人护理产品中的三氯生除了对牙膏具有抗牙龈炎作用之外,还对健康具有额外的好处。由于当前的安全证据不足,FDA不建议以一种或另一种方式改变消费者使用含三氯生的产品。环境保护局(EPA)的研究发现三氯生是有效的抗菌剂。FDA和加拿大卫生部目前正在审查三氯生的安全性。三氯生仅在使用或服用该药物的个体中发现。

引用文献:
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